Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

Trazodon - mechanismus účinku

Mechanismus účinku

Trazodon je anxiolytikum. V České republice je registrovaný jediný přípravek obsahující trazodon hydrochlorid, a to Trittico s indikací: léčba depresí různé etiologie včetně typů provázených úzkostí, poruchami spánku a sexuální dysfunkcí neorganického původu.

Antidepresiva jsou léky užívané k léčbě deprese a úzkostných poruch. Je jich mnoho druhů a liší se podle toho, jakým způsobem v mozku fungují. Deprese je na biochemické úrovni v mozku vyjádřena nízkými hladinami serotoninu, noradrenalinu a dopaminu, což jsou neurotransmitery, chemické látky, které se mimo jiné podílejí na utváření nálady člověka. Antidepresiva se snaží jejich hladiny na nervových spojích zvýšit.

Nejvýraznějšími farmakodynamickými vlastnostmi trazodonu je blokáda serotoninových 5-HT2 receptorů a selektivní inhibice zpětného vychytávání serotoninu, ale tato schopnost je menší než u klasických SSRI. Trazodon má vedle toho ještě další psychofarmakologické účinky, jako je afinita k serotoninovým receptorům 5-HT1A a 5-HT1C. Právě blokáda 5-HT2 receptorů, pozorovaná také u tricyklických antidepresiv, jej odlišuje od skupiny SSRI. Stimulací těchto receptorů jsou vysvětlovány některé nežádoucí účinky SSRI (nespavost, úzkost, agitovanost, sexuální dysfunkce) především v úvodu terapie. Tyto nežádoucí účinky trazodon nemá. Antidepresivní účinek trazodonu je tedy dán především zvýšením serotoninergní transmise, k čemuž přispívá i jeho aktivní metabolit m-chlorfenylpiperazin (m-CPP) s podobným vazebným farmakologickým profilem.

Trazodon je také poměrně silným blokátorem a1-receptorů, s čímž je spojeno riziko ortostatické hypotenze a priapismu, ale také zlepšení erektilní dysfunkce. Dále má slabý antihistaminový účinek a neovlivňuje cholinergní, glutamátergní, glycinergní, dopaminergní a GABAergní systém.

Výhodou trazodonu je rychlý nástup účinku (srovnatelný s amitriptylinem) a nepřítomnost anticholinergních a kardiovaskulárních nežádoucích účinků. Rovněž nezpůsobuje poruchy sexuálních funkcí a nespavost. Trazodon má také určité anxiolytické a mírně sedativní účinky. Léková forma s řízeným uvolňováním snižuje riziko ortostatické hypotenze. Potenciálně novou indikací je léčba agitovanosti u pacientů s demencí. Dle dostupných informací je možné trazodon použít jako anxyolitikum.

Zdroj: Trazodon
Zveřejněno: 14.8.2017



SiteMAP