Facebook Twitter Pinterest Google + email tisk

Minocyklin - příbalový leták - fARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI



Farmakodynamické vlastnosti

Spektrum účinku minocyklinu zahrnuje grampozitivní a gramnegativní bakterie včetně anaerobních a sporulujících. Minocyklin je také účinný proti mykoplazmám, ricketsiím, chlamydiím, treponemám, letospirám a aktinomycetám. Minocyklin je zpravidla účinný proti následujícím druhům bakterií: Aeromonas spp., Branhamella catarrhalis a Branhamella pertussis, Brucella spp., Campylobacter spp., Citrobacter spp., Escherichia coli, Enterobacter spp (mimo E. aerogenes), Francisella tularensis, Haemophilus influenzae a Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae a Neisseria meningitis, Listeria monocytogenes, Salmonella spp. Shigella spp., Staphylococcus aureus a koagulázové negativní stafylokoky, streptokoky skupiny A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, viridující streptokoky, Yersinia spp.

Výraznou, zčásti získanou rezistenci, vykazují: Bacteroides fragilis, Haemophilus ifluenzae enterokoky, Streptococcus pneumoniae serologických skupin B a S. To samé platí pro stafylokoky. Minocyklin je účinný na Bacteroides spp., Clostridium perfringens a Clostridium tetani, fuzobakterie, Morganella morganii, peptokoky, peptostreptokoky a propionbakterie.

Minocyklin působí také na aktinomycety, spirochety, leptospiry, mykoplazmy, rickettsie a bedsonie. Citlivá je i část kmenů Stenotrphomonas maltophilia a Stenotrphomonas sepacea. Enterobacter aerogenes, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa a Serratia spp. je nutno považovat za primárně rezistentní.

Ve skupině tetracyklinů existuje rozsáhlá zkřížená rezistence, výjimkou jsou některé kmeny Staphylococcus aureus, na které je minocyklin ještě účinný.



Farmakokinetické vlastnosti

Po orální aplikaci se minocyklin téměř zcela absorbuje z gastrointestinálního traktu. Existuje lineární vztah mezi dávkou a hladinou v séru. Relevantní plazmatická hladina je dosažena již za 30 minut.

Maximální plazmatická hladina při orální aplikaci je dosažena za 1–2 hodiny. Poločas v plazmě je 12–17 hodin, při omezené funkci ledvin (až do clearance kreatininu 20 ml/min) není podstatně prodloužen.

Vazba minocyklinu na plazmatické proteiny je asi 75%.

Distribuce do celého organismu probíhá rychle, přičemž zvlášť vysoké hladiny je dosaženo v játrech a žlučníku. Penetrace látky meningy je v porovnání s jinými tetracykliny dobrá: u zanícených meningů dosahuje koncentrace v likvoru asi 25–30% hodnot plazmatické hladiny.

Asi 50 % minocyklinu se metabolizuje na mikrobiologicky aktivní metabolity. Asi 10 % nezměněné látky se vylučuje ledvinami a zbytek nezměněné látky střevem.

Relativní biologická dostupnost minocyklinu je 99,32 %.



Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Toxikologické studie na zvířatech neprokázaly žádnou zvláštní senzitivitu. Mutagenní a kancerogenní účinek dosud nebyl prokázán. Teratologické studie prováděné na řadě zvířat neprokázaly výskyt kongenitálních malformací. U plodu starších než čtyři měsíce může ukládání minocyklinu způsobovat diskoloraci zubů, poškození zubní skloviny a zpoždění v růstu kostí.

Zdroj: Minocyklin - příbalový leták
Zveřejněno: 8.8.2017



SiteMAP